強效的競爭拮抗劑會將促效劑從結合位點取代出來，拮抗劑會跟促效劑競爭同受體上的性拮結合位點。Y的抗劑截鉅跟拮抗劑的解離常數相等。且X、競爭競爭性拮抗劑的性拮之斜率為1， 競爭性拮抗劑可以是抗劑可逆性受體拮抗劑或者是不可逆性受體拮抗劑。使受體的競爭活化減低。

競爭性拮抗劑（）是性拮一種受體拮抗劑鍵結到受體後但並不活化受體。 競爭性拮抗劑的抗劑存在將使促效作用的向右橫移。 參考資料 藥理學競爭